ÀÇÀËÅÏÒÈÍ ( Azaleptinum ).
8-Õëîð -11-(4-ìåòèë-1-ïèïåðàçèíèë)- 5Í-äèáåíçî-[b, å] [1,4]-äèàçåïèí.
Ñèíîíèìû: Àëåìîêñàí, Êëîçàïèí, Ëåïîíåêñ, Alemoxan, Clazaril, Clozapine,
Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.
Çåëåíîâàòî-æåëòûé ìåëêîêðèñòàëëè÷åñêèé ïîðîøîê. Ïðàêòè÷åñêè íåðàñòâîðèì
â âîäå, òðóäíî ðàñòâîðèì â ñïèðòå.
Ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå ÿâëÿåòñÿ òðèöèêëè÷åñêèì ñîåäèíåíèåì, èìåþùèì
ýëåìåíòû ñõîäñòâà ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè è ÷àñòè÷íî ñ áåíçî-
äèàçåïèíîâûìè òðàíêâèëèçàòîðàìè.
Îáëàäàåò ñèëüíîé íåéðîëåïòè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ â ñî÷åòàíèè ñ ñåäàòèâíûìè
ñâîéñòâàìè.
Îêàçûâàåò ìûøå÷íî-ðàññëàáëÿþùåå äåéñòâèå, ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå ñíîòâîðíûõ
è àíàëãåòèêîâ.
Õàðàêòåðíûìè ôàðìàêîëîãè÷åñêèìè îñîáåííîñòÿìè àçàëåïòèíà ÿâëÿþòñÿ ðåãèñò-
ðèðóåìîå íà ýëåêòðîýíöåôàëîãðàììå óãíåòåíèå ðåàêöèè àêòèâàöèè ïðè ýëåêòðè-
÷åñêîì ðàçäðàæåíèè ðåòèêóëÿðíîé ôîðìàöèè ñðåäíåãî ìîçãà, âûðàæåííîå öåíò-
ðàëüíîå è ïåðèôåðè÷åñêîå àíòèõîëèíåðãè÷åñêîå äåéñòâèå, ïåðèôåðè÷åñêîå
a -àäðåíîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå; ïðåïàðàò íå îáëàäàåò êàòàëåïòîãåííûì ýôôåêòîì;
ïî èìåþùèìñÿ äàííûì, òîðìîçèò âûñâîáîæäåíèå äîôàìèíà ïðåñèíàïòè÷åñêèìè íåðâ-
íûìè îêîí÷àíèÿìè.
Êëèíè÷åñêè îòëè÷àåòñÿ ñèëüíûì àíòèïñèõîòè÷åñêèì äåéñòâèåì â ñî÷åòàíèè ñ
ñåäàòèâíûì êîìïîíåíòîì ïðè îòñóòñòâèè ñâîéñòâåííûõ äðóãèì íåéðîëåïòèêàì ýê-
ñòðàïèðàìèäíûõ ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé (÷òî, âîçìîæíî, ñâÿçàíî ñ öåíòðàëüíûì õîëè-
íîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì ïðåïàðàòà). Íå âûçûâàåò ñèëüíîãî îáùåãî óãíåòåíèÿ,
êàê àìèíàçèí è äðóãèå àëèôàòè÷åñêèå ôåíîòèàçèíû.
Ïðèìåíÿþò ïðè ãàëëþöèíàòîðíî-áðåäîâûõ, êàòàòîíî-ãåáåôðåííûõ, êàòàòîíî-
ãàëëþöèíàòîðíûõ ñîñòîÿíèÿõ è ñîñòîÿíèÿõ ïñèõîìîòîðíîãî âîçáóæäåíèÿ ïðè øè-
çîôðåíèè, ïðè ìàíèàêàëüíîì ñèíäðîìå â ðàìêàõ ìàíèàêàëüíî-äåïðåññèâíîãî
ïñèõîçà, ïðè àôôåêòèâíîé íàïðÿæåííîñòè è ðàññòðîéñòâàõ íàñòðîåíèÿ, ïðè
ïñèõîïàòèÿõ ó âîç6óæäåííûõ áîëüíûõ.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ïðåïàðàò ýôôåêòèâåí
ïðè ðåçèñòåíòíîñòè ê ëå÷åíèþ äðóãèìè íåéðîëåïòèêàìè.
Íàçíà÷àþò âíóòðü (ïîñëå åäû) 2 - 3 ðàçà â äåíü. Ðàçîâàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ
50 - 100 - 200 ìã; ñóòî÷íàÿ äîçà 200 - 400 ìã; ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà
600 ìã (0,6 ã). Äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè è àìáóëàòîðíûì áîëüíûì íàçíà÷àþò
ïî 25 - 200 ìã â äåíü (ìîæíî â âèäå îäíîêðàòíîé äîçû, ïðèíèìàåìîé â âå÷åðíèå
÷àñû). Ïðè íåîáõîäèìîñòè ââîäÿò ðàñòâîð àçàëåïòèíà âíóòðèìûøå÷íî.  ìàëûõ
äîçàõ (25 - 50 ìã) ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü ïðè ðàññòðîéñòâàõ ñíà ðàçëè÷íîãî
ãåíåçà.
Àçàëåïòèí îáû÷íî õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ; â ñâÿçè ñ âûðàæåííûì öåíòðàëüíûì
õîëèíîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì è óìåðåííûì âëèÿíèåì íà äîôàìèíîâûå ðåöåïòîðû
íå âûçûâàåò ýêñòðàïèðàìèäíûõ íàðóøåíèé. Òåì íå ìåíåå ïðè ëå÷åíèè àçàëåïòè-
íîì ìîãóò íàáëþäàòüñÿ ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü, ñîíëèâîñòü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ,
ñóõîñòü âî ðòó, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, òàõèêàðäèÿ. Íàèáîëåå ñåðüåçíîå
îñëîæåíèå - ãðàíóëîöèòîïåíèÿ (âïëîòü äî àãðàíóëîöèòîçà). Ïîýòîìó íåîáõîäèìî
òùàòåëüíî ñëåäèòü çà êàðòèíîé êðîâè. Àíàëèçû êðîâè â ïåðâûå 16 íåä ëå÷åíèÿ
ïðîâîäÿò êàæäóþ íåäåëþ, çàòåì ÷åðåç áîëåå ïðîäîëæèòåëüíûå ïðîìåæóòêè âðåìåíè.
Îñóùåñòâëÿþò êîíòðîëü òàêæå çà ñîñòîÿíèåì ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ïðåïàðàò ïðîòèâîïîêàçàí áîëüíûì èçìåíåíèÿìè êàðòèíû êðîâè, ïðè àëêîãîëü-
íîì è äðóãèõ òîêñè÷åñêèõ ïñèõîçàõ, ñïàçìîôèëèè, ýïèëåïñèè, òÿæåëûõ çàáîëå-
âàíèÿõ ïå÷åíè, ïî÷åê, ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, áîëåçíÿõ êðîâåòâîðíîé
ñèñòåìû, ãëàóêîìå, ãèïåðòðîôèè ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, àòîíèè êèøå÷íèêà,
ïðè áåðåìåííîñòè.
 ñâÿçè ñ âîçìîæíûì ñåäàòèâíûì è ñíîòâîðíûì ýôôåêòîì íå ñëåäóåò íàçíà-
÷àòü ïðåïàðàò àìáóëàòîðíûì áîëüíûì â ñëó÷àå âûïîëíåíèÿ èìè ðàáîòû, òðåáóþ-
ùåé áûñòðîé ïñèõè÷åñêîé è ôèçè÷åñêîé ðåàêöèè (âîäèòåëè òðàíñïîðòà è ò.ï.).
Ôîðìû âûïóñêà: àçàëåïòèí âûïóñêàåòñÿ â âèäå òàáëåòîê ïî 25 è 100 ìã
çåëåíîâàòî-æåëòîãî öâåòà â óïàêîâêå ïî 50 øòóê; èìïîðòíûé ïðåïàðàò ëåïîíåêñ
âûïóñêàåòñÿ, êðîìå òîãî, â âèäå 2,5 % ðàñòâîðà â àìïóëàõ ïî 2 ìë (50 ìã
ïðåïàðàòà â àìïóëå).
Õðàíåíèå: ñïèñîê Á. Â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå.
|
|
Alemoxan
|
|
Clazaril
|
|
Clozapine
|
|
Iprox
|
|
Lapenax
|
|
Leponex
|
|
Lepotex
|
|
Àëåìîêñàí
|
|
Êëîçàïèí
|
|
Ëåïîíåêñ
|
|